منوعات

يسارع الباحثون إلى تطوير بديل لباكسلوفيد

يعتقد باحثو روتجرز أنهم من بين رواد السباق لإيجاد علاج عن طريق الفم لـCOVID-19 لتكملة أو استبدال Paxlovid، وهو دواء مضاد للفيروسات يساعد على إبقاء المرضى المعرضين للخطر الشديد خارج المستشفى.

تقريرهم الذي سيظهر في علميظهر أن عقارًا بديلًا، وهو مثبط الأنزيم البروتيني الفيروسي الشبيه بالغراء، يمنع تطور المرض في الحيوانات، وهي خطوة ضرورية قبل تجارب الأدوية البشرية.

وقال جون وانغ، المؤلف الرئيسي للدراسة والأستاذ المشارك الذي يدير مختبر أبحاث في مدرسة إرنست ماريو: “لا يزال كوفيد-19 هو السبب الرئيسي الثالث للوفاة في البلاد، لذلك هناك بالفعل حاجة هائلة لخيارات علاجية إضافية”. في روتجرز. مقابل. “ستصبح هذه الحاجة أكثر إلحاحًا عندما يتحور كوفيد-19 حتمًا بطريقة تمنع باكسلوفيد من العمل.”

كان فريق روتجرز يأمل في صنع دواء من شأنه أن يتداخل مع البروتياز الفيروسي الشبيه بالغراء (PLpro)، وهو بروتين يؤدي وظائف مهمة في جميع السلالات المعروفة لكوفيد-19.

يتطلب إنشاء مثل هذا الدواء معلومات تفصيلية حول بنية PLpro، والتي حصل عليها فريق وانغ من مختبر أرنولد في مركز روتجرز للتكنولوجيا الحيوية المتقدمة والطب (CABM).

سمحت المعرفة الدقيقة ببنية PLpro لفريق وانغ بتصميم وتوليف 85 عقارًا مرشحًا من شأنه أن يرتبط بالبروتين. وتتداخل مع هذا البروتين الحيوي.

قال إيدي أرنولد، الأستاذ في CABM وقسم روتجرز: “أظهرت الهياكل البلورية لـ PLpro ترتيبًا غير متوقع في الطريقة التي ترتبط بها الجزيئات المرشحة بالبروتين المستهدف، مما أدى إلى أفكار تصميم مبتكرة نفذها فريق الكيمياء الطبية التابع للبروفيسور وانغ”. الكيمياء والبيولوجيا الكيميائية.

أثبتت الاختبارات المعملية أن أكثر هذه الأدوية فعالية، وهو مركب يسمى Jun12682، يثبط عدة سلالات من فيروس SARS-CoV-2، بما في ذلك السلالات المقاومة للعلاج بباكسلوفيد.

أظهر الاختبار اللاحق للفئران المصابة بـ SARS-CoV-2 بواسطة مختبر دنغ في جامعة ولاية أوكلاهوما أن العلاج عن طريق الفم بـ Jun12682 قلل من الأحمال الفيروسية في الرئة والضرر مع تحسين معدلات البقاء على قيد الحياة.

وقال وانغ: “تبين أن علاجنا فعال في الفئران مثل عقار باكسلوفيد في اختباراته الأولى على الحيوانات”، مضيفا أن الدواء التجريبي يبدو أنه يتمتع بميزة رئيسية واحدة على الأقل مقارنة بالدواء القديم.

وقال وانغ: “يتداخل باكسلوفيد مع العديد من الأدوية الموصوفة طبيا، ومعظم الأشخاص الأكثر عرضة لخطر الإصابة بكوفيد-19 الشديد يتناولون أدوية أخرى موصوفة طبيا، لذا فهذه مشكلة حقيقية”. “لقد اختبرنا مرشحنا Jun12682 ضد إنزيمات استقلاب الدواء الرئيسية ولم نر أي دليل على أنه قد يتداخل مع أدوية أخرى.”

الإفصاح: قدمت روتجرز طلبات براءة اختراع لـ Jun12682، بالإضافة إلى 84 عقارًا مرشحًا آخر، وتبحث عن شركاء للمساعدة في تطوير الدواء المرشح خلال مراحل أخرى من الاختبار والتطوير.

..

Source link

orcalimaa

المصدر الرئيسي للأخبار والمعلومات الصحية والطبية الموثوقة وفي الوقت المناسب . توفير معلومات صحية ذات مصداقية ومجتمع داعم وخدمات تعليمية من خلال مزج الخبرة الحائزة على جوائز في المحتوى والخدمات المجتمعية وتعليقات الخبراء والمراجعة الطبية .

مقالات ذات صلة

اترك تعليقاً

زر الذهاب إلى الأعلى